高尿酸血症は他の生活習慣病と合併することも多く、心血管系イベントの発症リスクを増加させるだけでなく、予後にも影響をおよぼすことが示唆されている。高尿酸血症・痛風の治療において、高尿酸血症改善のために尿酸降下薬が投与されるが、尿酸降下薬は大きく分けて尿酸生成抑制薬と尿酸排泄促進薬の２つがある。尿酸生成抑制薬の分子標的はキサンチン酸化還元酵素（XOR）であるため、キサンチン酸化還元酵素阻害薬と呼ばれ、さらに薬剤の構造により、プリン型XOR阻害薬と非プリン型XOR阻害薬に分類される。尿酸排泄促進薬の分子標的は腎臓近位尿細管細胞に発現する尿酸トランスポーター、主にURAT1であり、トランスポーター作用の修飾が本態である。作用するトランスポーターの種類により、通常の尿酸排泄促進薬に加え、選択的尿酸再吸収阻害薬が登場した。本講演では尿酸生成抑制薬と尿酸排泄促進薬の２つを中心に尿酸降下薬の作用機序（基礎）を前半に、後半は使い分け（臨床）および高尿酸血症治療薬以外で臨床上血清尿酸値に影響を与える薬物も紹介し、それらを包括的な理解貢献できるセッションを目指したい。